(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-(4-metylchinazolín-2-ylmetyl)-3

Linagliptin Linagliptin, vyvinutý spoločnosťou Boehringer Ingelheim, bol schválený FDA 2. mája 2011. Používa sa na kombináciu diéty a cvičenia na zlepšenie kontroly hladiny glukózy v krvi u ľudí s cukrovkou 2. typu.Linagliptín zlepšuje kontrolu glukózy v krvi u pacientov inhibíciou dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4).

Inkretín (Incretin) má účinok na podporu sekrécie inzulínu B bunkami ostrovčekov pankreasu, vrátane inzulínotropného polypeptidu závislého od glukózy (GIP) a glukagónu podobného polypeptidu-1 (GLP-1).DDP-4 je serínová proteáza lokalizovaná na povrchu buniek.Viaže sa na proteíny a je široko prítomný v plazme a rôznych tkanivách v tele (ako sú obličky, pečeň, klky tenkého čreva, endotelové bunky atď.).Linagliptín je selektívny inhibítor DPP-4, ktorý inhibuje aktivitu enzýmu reverzibilnou väzbou na DPP-4, odďaľuje degradáciu GLP-1, zvyšuje aktivitu GLP-1 a stimuluje glukózo-dependentným spôsobom sekréciu inzulínu a znižuje hladinu glukagónu v obehu, čím reguluje hladinu glukózy v krvi u pacientov s cukrovkou 2. typu.

V porovnaní s inými inhibítormi DPP-4 sú hlavné výhody Linagliptinu: má vynikajúcu renálnu bezpečnosť a môže účinne znižovať glykozylovaný hemoglobín.Linagliptín sa v prototypovej forme vylučuje hlavne stolicou.Po perorálnom podaní je renálna exkrécia len 5 % podaného množstva.Aj keď sa podáva intravenózne, iba 30,8 % sa vylučuje obličkami.Preto nie je potreba pacientov podstupujúcich liečbu.Pravidelne kontrolujte funkciu pečene a obličiek a upravte dávku.Všetci pacienti môžu jednotne stanoviť dávku pre jednoduché predpisovanie.
Časté nežiaduce reakcie Linagliptinu sú respiračná infekcia, upchatý nos, bolesť svalov, bolesť hlavy a hrdla.