FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikácia;Fondaparinux sodný N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikácia;Fondaparinux sodný N-4;
Biologická aktivita fondaparinuxu
| Popíšte | Fondaparín sodný je inhibítor faktora Xa závislého od antitrombínu. |
| SúvisiaceKategórie | signálna cesta >> Metabolické enzýmy/proteázy >> Faktor Xa Oblasti výskumu >> Kardiovaskulárne ochorenia |
| Cieľ | Faktor Xa[1] |
| In vitroštúdia | Fondaparinux sodný je prvým novým antikoagulantom, ktorý sa selektívne zameriava na faktor Xa.Pre fondaparinux je hodnota IC50 (anti-Xa IU/ml) aktivovaných monocytov (ac-M) 0,59 ± 0,05 a častíc odvodených od monocytov (MMP) 0,17 ± 0,03 [2]. |
| In vivovýskumu | Fondaparín sodný má lineárny farmakokinetický profil závislý od dávky, ktorý poskytuje vysoko predvídateľnú odpoveď.Fondaparinux sodný má 100 % biologickú dostupnosť, rýchly nástup účinku, polčas 14 až 16 hodín a dokáže odolávať trombóze do 24 hodín.Liek neovplyvňuje protrombínový čas ani aktivovaný parciálny tromboplastínový čas, ani neovplyvňuje funkciu alebo agregáciu krvných doštičiek [1]. |
| Referencie | [1].Bauer KA.a kol.Fondaparín sodný: selektívny inhibítor faktora Xa.Am J Health Syst Pharm.1. novembra 2001;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, a kol.Diferenciálny koagulačný inhibičný účinok fondaparínu, enoxaparínu a nefrakcionovaného heparínu v bunkových modeloch tvorby trombínu.Fibrinolýza krvných zrazenín.júl 2011;22(5):369-73. |
Chemické a fyzikálne vlastnosti Fondaparinuxu
| Molekulový vzorec | C31H53N3Na10049S8 |
| Molekulová hmotnosť | 1738,16 |
| PSA | 900,82000 |
Fondaparinux je nový typ antitrombotického lieku, ktorý bol schválený FDA po heparíne a heparíne s nízkou molekulovou hmotnosťou na liečbu a prevenciu rôznych arteriovenóznych trombóz.
Indikácie: Fondaparín sa používa u pacientov podstupujúcich veľkú ortopedickú operáciu dolných končatín, ako je zlomenina bedra, veľká operácia kolena alebo náhrada bedrového kĺbu, na prevenciu venózneho tromboembolizmu.Používa sa na liečbu pacientov s nestabilnou angínou pectoris alebo infarktom myokardu bez elevácie ST segmentu, ktorí podstupujú urgentnú (<120 minút) invazívnu liečbu (PCI) bez indikácie.Používa sa na liečbu pacientov s infarktom myokardu s eleváciou ST segmentu, ktorí využívajú trombolýzu alebo na začiatku nedostávajú iné formy reperfúznej terapie.
1）Nepretržitá propagácia spoločnosti Glaxo na trhu ju postaví do pozície kľúčového lieku v následnej klinickej ceste ministerstva zdravotníctva, cenovej reformy Národnej komisie pre rozvoj a reformu a zdravotného poistenia ministerstva pre ľudové poistenie.
A、Produkt ešte nevstúpil do národného zdravotného poistenia.V roku 2010 úprava zdravotného poistenia práve vstúpila do miestneho zdravotného poistenia 16 provincií.Predaj je v počiatočnom štádiu a postupne nahradí trh s nízkomolekulovým heparínom;provincie zdravotného poistenia: Shaanxi, Shanxi, Vnútorné Mongolsko, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Peking.
B、Indikácie stále pribúdajú.GSK má v súčasnosti v ambulancii 3 indikácie.Napríklad indikácie pre stenty sú výhradne schválené.Iné heparíny nie sú dostupné.Klinická aplikácia stentov sa každoročne zvyšuje o 30 %.So schválením nových indikácií sa predaj zvýši.Teoreticky môžu byť týmto produktom liečené všetky choroby liečené produktmi heparínovej série.
C、Cenová výhoda, minimálna cena tohto produktu na americkom trhu je 132 USD za kus, v Číne je 168 juanov, domáca cena neklesne.Ak exportujete, medzinárodný trh má široký priestor；
2) Technický prah je vysoký, surovina sa syntetizuje v 75 krokoch a patent vypršal 5 rokov (článok z roku 2014).Nebol schválený inými výrobcami.Syntéza je mimoriadne náročná.Nebude to urobené skôr ako za 10 rokov.Cyklus je dlhý, náročný a investičný.vysoká.Domácich konkurentov je málo a zahraniční konkurenti majú vysoké náklady na suroviny.Naším cieľom je neustále znižovať náklady na suroviny a nahradiť Glaxo vo výrobe surovín.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux bol schválený ako prvá napodobenina v Číne v roku 2018.
Spoločnosť Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. má ročnú produkciu 210 kg pokročilého medziproduktu N3 fondaparinux sodný, ktorý bude podaný v roku 2018.
Fondaparinux bol pôvodne vyvinutý spoločnosťou MYLAN IRELAND.V súčasnosti Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical máISO kvalifikácia a spĺňa výrobné normy GMP, zamestnávala domácich a zahraničných odborníkov na syntézu liekov s bohatými skúsenosťami, aby usmerňovali výskum a vývoj spoločnosti.
VÝHODY TECHNOL OGY
●Vysokotlaková katalytická hydrogenácia .Reakcia vysokotlakovej hydrogenolýzy.Kryogénna reakcia (<-78%C)
●Aromatická heterocyklická syntéza
●Reakcia preusporiadania
●Chirálne rozlíšenie
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardova reakcia
Vybavenie
Naše laboratórium má rôzne experimentálne a testovacie zariadenia, ako napríklad: NMR (Bruker 400M), HPLC, chirálna HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, chromatografia, Mikrovlnný syntetizátor, paralelný syntetizátor, diferenciálny skenovací kalorimeter (DSC), elektrónový mikroskop...
tím výskumu a vývoja
Jindun Medical má skupinu profesionálnych pracovníkov výskumu a vývoja a zamestnáva mnohých domácich a zahraničných odborníkov na syntézu liekov, ktorí usmerňujú výskum a vývoj, vďaka čomu je naša syntéza presnejšia a efektívnejšia.
Pomohli sme viacerým špičkovým domácim farmaceutickým spoločnostiam, ako naprHansoh, Hengrui a HEC Pharm.Tu si ukážeme časť z nich.
Prvý prípad prispôsobenia:
Číslo Case: 110351-94-5
Druhý prípad prispôsobenia:
Cas No.: 144848-24-8
Tretí prípad prispôsobenia:
Cas No.: 200636-54-0
1.Prispôsobte nových medziproduktov alebo API.Rovnako ako vyššie uvedené zdieľanie prípadov, zákazníci majú požiadavky na špecifické medziprodukty alebo API a nemôžu nájsť potrebné produkty na trhu, potom im môžeme pomôcť prispôsobiť.
2.Optimalizácia procesov pre staré produkty.Náš tím pomôže optimalizovať a zlepšiť takú výrobu, ktorej reakčná cesta je stará, výrobné náklady sú vysoké a efektivita je nízka.Môžeme poskytnúť úplnú dokumentáciu pre transfer technológií a zlepšovanie procesov, pomôcť zákazníkovi pre efektívnejšiu výrobu.
Od drogových cieľov až po IND vám poskytuje JIN DUN Medicalpersonalizované riešenia výskumu a vývoja na jednom mieste.
JIN DUN Medical trvá na vytvorení tímu so snami, na výrobe dôstojných produktov, precíznych, dôsledných a zo všetkých síl, aby ste boli dôveryhodným partnerom a priateľom zákazníkov!
