Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Stručný opis:

Detail produktu

Štítky produktu

Aplikácia

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) je selektívny a účinný inhibítor HBV.V bunkách HepG2 je hodnota EC50 3,75 nM.Najnovšie lieky prvej línie proti hepatitíde B a AIDS.

Účinok entekaviru

Tento produkt je guanínový nukleozidový analóg, ktorý má inhibičný účinok na polymerázu vírusu hepatitídy B (HBV).Môže sa fosforylovať na aktívny trifosfát a polčas trifosfátu v bunke je 15 hodín.Súťažením s prirodzeným substrátom HBV polymerázy deoxyguanozíntrifosfátom môže entekavirtrifosfát inhibovať všetky tri aktivity vírusovej polymerázy (reverzná transkriptáza): (1) iniciácia HBV polymerázy;(2) pregenomická mRNA Tvorba negatívneho vlákna reverznej transkripcie;(3) Syntéza pozitívneho vlákna HBV DNA.Inhibičná konštanta (Ki) entekavirtrifosfátu na HBV DNA polymerázu je 0,0012 μM.Entekavirtrifosfát má slabý inhibičný účinok na bunkovú α, β, δ DNA polymerázu a mitochondriálnu γ DNA polymerázu s hodnotou Ki 18 až 160 μM.

Parametre

Popíšte	Entecavir (SQ 34676;BMS 200475） je selektívny a účinný inhibítor HBV. V bunkách HepG2 je hodnota EC50 3,75 nM.
SúvisiaceKategórie	signálna cesta >> Protiinfekčné >> Oblasti výskumu HBV >> Infekt
Cieľ	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, bunky HepG2)[2]
In vitroštúdia	EC50 BMS-200475 voči HBV je 3,75 nM.Je inkorporovaný do HBV proteínových primerov a potom je inhibovaný iniciačný krok reverznej transkriptázy.Antivírusová aktivita BMS-200475 je výrazne nižšia ako u iných RNA a DNA vírusov [1].V porovnaní s inými analógmi deoxyguanozínu (penciklovir, ganciklovir, lobukavir a acyklovir) alebo lamivudínom je entekavir pravdepodobnejšie fosforylovaný na svoj aktívny metabolit.Intracelulárny polčas entekaviru je 15 hodín [2].
In vivovýskumu	BMS-200475 sa podáva perorálne denne v dávke od 0,02 do 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti počas 1 až 3 mesiacov, čo môže účinne znížiť hladinu virémie spôsobenej vírusom hepatitídy svišťa (WHV) u chronicky infikovaných svišťov [3••].
Bunkaexperimentovať	BMS 200475 sa pripraví vo fyziologickom roztoku pufrovanom fosfátom (PBS) a zriedi sa vhodným médiom obsahujúcim 2 % fetálneho hovädzieho séra.Bunky HepG2 2.2.15 sa naočkovali na 12-jamkovú doštičku potiahnutú kolagénom Biocoat v hustote 5 x 105 buniek na jamku a udržiavali sa v konfluentnom stave 2 až 3 dni a potom sa prekryli 1 ml BMS 200475 stredná .Kvantifikácia HBV sa uskutočnila na 10. deň [1].
Referencie	[1].Innaimo SF a kol.Identifikácia BMS-200475 ako silného a selektívneho inhibítora vírusu hepatitídy B.Antimikrobiálne látky Chemother.júl 1997;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, a kol.Prehľad entekaviru pri liečbe chronickej infekcie hepatitídy B.Curr Med Res Opin.november 2005;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, a kol.Účinnosť karbocyklického 2'-deoxyguanozínového nukleozidu BMS-200475 v modeli infekcie vírusom hepatitídy B svišťa.Antimikrobiálne látky Chemother.1998 december;42(12):3209-18.

Fyzikálne a chemické vlastnosti Entecaviru

Hustota	1,8 ± 0,1 g/cm³
Bod varu	734,2 °C pri 760 mmHg
Bod topenia	249-252 °C
Molekulový vzorec	C12H15N5O3
Molekulová hmotnosť	277,279
Bod vzplanutia	397,9 °C
Precízna kvalita	277,117493
PSA	130,05000
LogP	-0,96
Vzhľadové vlastnosti	Biely až sivobiely/žltý kryštalický prášok
Index lomu	1,837
Podmienky skladovania	-20°C mraznička

Entecavir colnica

Colný kódex	2933990099
Čínsky prehľad	2933990099. Ostatné heterocyklické zlúčeniny obsahujúce iba dusíkaté heteroatómy.Sadzba dane z pridanej hodnoty: 17,0 %.Daňová úľava: 13,0 %.Regulačné podmienky: Žiadne.Doložka najvyšších výhod: 6,5 %.Všeobecná tarifa: 20,0 %
Prvky deklarácie	Názov produktu, obsah zložky, použitie, hexametylénchlorid, uveďte vzhľad, 6-kaprolaktám, uveďte vzhľad, dátum podpisu
Zhrnutie	2933990090. heterocyklické zlúčeniny len s dusíkatým(i) heteroatómom(ami).DPH: 17,0 %.Daňová úľava: 13,0 %..Tarifa podľa doložky najvyšších výhod: 6,5 %.Všeobecná tarifa: 20,0 %

Ďalšie informácie:

Qu Qiang (PhD v odbore klinická farmakológia, Katedra farmácie, nemocnica Xiangya, Central South University) a Wang Ruoguang (doktor medicíny, postdoktorand biológie, Changsha Ruoguang Medical Research Center) tiež napísali, že: v režime entekavir sa môže užívať entekavir niekoľko rokov alebo dokonca 10 rokov.Viac ako roky.A môžu ho používať aj tehotné ženy, čo preukazuje dobrú bezpečnosť.

Súdiac podľa týchto známych molekulárnych farmakologických mechanizmov, Entecavir môže mať širokospektrálny antivírusový účinok, nielen účinný proti HBV.

Entecavir tiež často používame na liečbu vírusových respiračných infekcií na klinike a účinok je pozoruhodný.

V súčasnosti, v retrospektívnej analýze viac ako 500 pacientov s COVID19 v Hubei (miesto), len jedna osoba užívala entekavir.Čas na predpis bol začiatkom januára a potom bol liek zastavený.

Aj keď podporujeme zdravotnícky personál v Hubei, niektorých miestnych lekárov alebo vysokorizikové skupiny, ktorí v súčasnosti používajú Entecavir na prevenciu COVID19, neexistuje žiadny prípad infekcie.U ľudí s podozrením, že užívajú entekavir, u nikoho nebola diagnostikovaná choroba COVID19.

Problémy s patentmi:

Existujú hlavne dva procesy, 06 proces a 89 proces.Platnosť patentu na proces 06 je príliš skoro (vyprší v roku 2023)!Hoci náklady na proces sú nízke, kvalita je relatívne dobrá a pracovníci môžu byť silní, osobné poradenstvo: Pre chemické závody použite proces 06, aby ste neboli príliš arogantní;pre farmaceutické spoločnosti, nenechajte sa napáliť a nebuďte príliš riskantní.

V roku 2014 dosiahla Chia Tai Tianqing ročný obrat 10 miliárd juanov spoliehaním sa na generické lieky, ako je entekavir, z čoho entekavir tvoril 20 %.

Od schválenia dovozu entekaviru v roku 2005 požiadalo o registráciu produktu viac ako 100 domácich farmaceutických spoločností;Medzi schválené výrobné spoločnosti patria Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (prvá napodobenina), Hainan Zhonghe Pharmaceutical a Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang atď.;ďalej od dátumu uzavretia zmluvy tento produkt vstúpil od roku 2007 medzi obľúbené deklarované odrody.

Produktový rad s integrovanými zdrojmi

Certifikát

JIN DUN Medical máISO kvalifikácia a spĺňa výrobné normy GMP, zamestnávala domácich a zahraničných odborníkov na syntézu liekov s bohatými skúsenosťami, aby usmerňovali výskum a vývoj spoločnosti.

Výhody lekárskeho prispôsobenia

VÝHODY TECHNOL OGY
●Vysokotlaková katalytická hydrogenácia .Reakcia vysokotlakovej hydrogenolýzy.Kryogénna reakcia (<-78%C)
●Aromatická heterocyklická syntéza
●Reakcia preusporiadania
●Chirálne rozlíšenie
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardova reakcia

JIN DUN R&D

Vybavenie

Naše laboratórium má rôzne experimentálne a testovacie zariadenia, ako napríklad: NMR (Bruker 400M), HPLC, chirálna HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, chromatografia, Mikrovlnný syntetizátor, paralelný syntetizátor, diferenciálny skenovací kalorimeter (DSC), elektrónový mikroskop...

tím výskumu a vývoja

Jindun Medical má skupinu profesionálnych pracovníkov výskumu a vývoja a zamestnáva mnohých domácich a zahraničných odborníkov na syntézu liekov, ktorí usmerňujú výskum a vývoj, vďaka čomu je naša syntéza presnejšia a efektívnejšia.

Zdieľanie prípadov

Pomohli sme viacerým špičkovým domácim farmaceutickým spoločnostiam, ako naprHansoh, Hengrui a HEC Pharm.Tu si ukážeme časť z nich.

Prvý prípad prispôsobenia:

Číslo Case: 110351-94-5

Druhý prípad prispôsobenia:

Cas No.: 144848-24-8

Tretí prípad prispôsobenia:

Cas No.: 200636-54-0

Režim spolupráce

1.Prispôsobte nových medziproduktov alebo API.Rovnako ako vyššie uvedené zdieľanie prípadov, zákazníci majú požiadavky na špecifické medziprodukty alebo API a nemôžu nájsť potrebné produkty na trhu, potom im môžeme pomôcť prispôsobiť.

2.Optimalizácia procesov pre staré produkty.Náš tím pomôže optimalizovať a zlepšiť takú výrobu, ktorej reakčná cesta je stará, výrobné náklady sú vysoké a efektivita je nízka.Môžeme poskytnúť úplnú dokumentáciu pre transfer technológií a zlepšovanie procesov, pomôcť zákazníkovi pre efektívnejšiu výrobu.

Od drogových cieľov až po IND vám poskytuje JIN DUN Medicalpersonalizované riešenia výskumu a vývoja na jednom mieste.

JIN DUN Medical trvá na vytvorení tímu so snami, na výrobe dôstojných produktov, precíznych, dôsledných a zo všetkých síl, aby ste boli dôveryhodným partnerom a priateľom zákazníkov!

Predchádzajúce: kyselina p-tolylkarboxylová; kyselina 4-toluová 99%; 4-karboxytoluén, kyselina p-toluová;

Ďalšie: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikácia;Fondaparinux sodný N-4;

Tu napíšte svoju správu a pošlite nám ju