Casp ungin Acetate;Caspofungin acetát;Cancidas;Caspofungin acetát [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate;Caspofungin acetát;Cancidas;Caspofungin acetát [USAN:BAN:JAN];Odporúčaný obrázok](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate;Caspofungin acetát;Cancidas;Caspofungin acetát [USAN:BAN:JAN];
Biologická aktivita kaspofungínacetátu
| Popíšte | Kaspofungín acetát je antimykotikum, ktoré môže nekompetitívne inhibovať syntézu 1,3-β-d-glukánsyntázy. |
| SúvisiaceKategórie | signálna cesta >> Protiinfekčné >> Huba Oblasti výskumu >> Infect |
| In vivovýskumu | Myši, ktorým bol podaný kaspofungín, nemali žiadne významné zmeny v tvare vlny ERG pri koncentrácii sklovca 0,41 až 4,1 μM a ich sietnica nemala žiadne zistiteľné morfologické zmeny alebo stratu buniek.Pri koncentrácii v sklovci 41 μM kaspofungín znižoval amplitúdu vlny a, b a skotopickej prahovej odpovede ERG a tiež spôsobil zníženie počtu buniek vo vrstve gangliových buniek [1].Karprofungín (8 mg/kg) alebo amfotericín B 1 mg/kg, intraperitoneálna injekcia raz denne 30 hodín po infekcii počas 7 po sebe nasledujúcich dní, v porovnaní s kontrolnou liečbou vehikulom, 100 % prežitie v deň 28, čo vedie k 100 % dennej mortalite 11 , po infekčnej infekcii.V porovnaní s kontrolnou liečbou vehikulom na 5. deň kaspofungín znížil obnovu životaschopnej Candidy v tkanive obličiek a mozgu, keď kontrolná záťaž dosiahla svoj vrchol.Myši liečené kaspofungínom v dávke 2 mg/kg alebo vyššej mali na 5. deň významne nižšiu mozgovú záťaž ako myši liečené amfotericínom B. Liečba amfotericínom B a kaspofungínom znížila obličkovú plesňovú záťaž o 1,7 log CFU/ga 2,46 až 3,64 log CFU /g, respektíve [2]. |
| Zvieraexperimentovať | Antifungálna terapia sa začala 30 hodín po infekcii a podávala sa intraperitoneálnou (ip) injekciou raz denne počas 7 dní.Myši boli liečené 1, 2, 4 alebo 8 mg/kg/deň kaspofungínu, 1 mg/kg/deň amfotericínu B alebo kontrolným vehikulom (sterilná destilovaná voda).Účinnosť modelu sa hodnotila tromi spôsobmi: sledovaním miery prežitia 10 zvierat v každej liečenej skupine, sledovaním záťaže Candida v obličkách a mozgovom tkanive druhej skupiny liečených zvierat a histologickým hodnotením obličiek.A mozog.Tretia skupina liečených zvierat.Myši boli usmrtené inhaláciou CO2 a kultivované po 30 hodinách (len kontrola ošetrená vehikulom) a na 5. deň (24 hodín po 4. dávke), 8. deň (24 hodín po poslednej dávke) a 14., 21. hodine a histologicky odber vzoriek tkaniva.(Len liečba kaspofungínom) a 28 po záchvate. |
| Referencie | [1].Mojumder DK a kol.Hodnotenie retinálnej toxicity intravitreálneho kaspofungínu v oku myší.Invest Ophthalmol Vis Sci.november 2010;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. a kol.Účinnosť kaspofungínu v modeli juvenilných myší s kandidózou centrálneho nervového systému.Antimikrobiálne činidlá a chemoterapia (2011), 55 (7), 3491-3497. |
Chemické a fyzikálne vlastnosti kaspofungínacetátu
| Bod varu | 1408,1ºC pri 760 mmHg |
| Molekulový vzorec | C56H96N10019 |
| Molekulová hmotnosť | 1093,31000 |
| Precízna kvalita | 1092,64000 |
| PSA | 412,03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Vzhľadové vlastnosti | biela až béžová |
| Tlak vodnej pary | 0 mmHg pri 25 °C |
| Podmienky skladovania | 20 °C |
| Rozpustnosť vo vode | H2O: rozpustná 15 mg/ml (číry roztok) |
Caspofungin Acetate Customs
| Colný kódex | 2933990099 |
| Čínsky prehľad | 2933990099. Ostatné heterocyklické zlúčeniny obsahujúce iba dusíkaté heteroatómy.Sadzba dane z pridanej hodnoty: 17,0 %.Daňová úľava: 13,0 %.Regulačné podmienky: Žiadne.Doložka najvyšších výhod: 6,5 %.Všeobecná tarifa: 20,0 % |
| Prvky deklarácie | Názov produktu, obsah zložky, použitie, hexametylénchlorid, uveďte vzhľad, 6-kaprolaktám, uveďte vzhľad, dátum podpisu |
| Zhrnutie | 2933990090. heterocyklické zlúčeniny len s dusíkatým(i) heteroatómom(ami).DPH: 17,0 %.Daňová úľava: 13,0 %..Tarifa podľa doložky najvyšších výhod: 6,5 %.Všeobecná tarifa: 20,0 % |
Proces produkcie
Kaspofungín je potrebné pripraviť fermentačnou polosyntetickou technológiou.Surový produkt hlavného kruhu sa musí získať fermentačnou technológiou a potom sa medziprodukt získa separáciou a čistením a potom sa medziprodukt použije ako východiskový materiál na dokončenie zostrihu bočného reťazca pomocou syntetickej technológie, aby sa nakoniec získal cieľový prvok.Pretože „fermentované polosyntetické“ produkty musia prejsť viacerými technickými prepojeniami, ako je fermentácia, separácia a čistenie, syntéza atď., technická cesta a kontrola parametrov procesu sú v Chemicalbook veľmi komplikované.Okrem toho sú mimoriadne vysoké aj regulačné požiadavky na registráciu kaspofungínu, fermentovaného polosyntetického produktu.Aplikačné dokumenty musia začať od zdroja fermentácie, nielen systematicky študovať kultiváciu kmeňov, technológiu fermentácie a technológiu čistenia, ale aj skúmať proces syntézy.Cesta, podmienky a kontrola nečistôt v procese, pretože konečný produkt je dosť krehký, akákoľvek neopatrnosť zničí všetko predchádzajúce úsilie a technické ťažkosti a náklady nie sú zanedbateľné.
Práve kvôli vysokým technickým prekážkam a dobrému konkurenčnému prostrediu si Hengrui Caspofungin po svojom uvedení na trh udržal relatívne dobrý cenový priestor.
Patentová ochrana vypršala v roku 2014
Predaj terminálnych injekcií kaspofungínu vo verejných zdravotníckych zariadeniach v Číne (jednotka: desaťtisíc juanov)
Doteraz boli na zaradenie schválené iba generické lieky Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals a Haisco.Huadongská medicína?
Pôvodnou výskumnou spoločnosťou kaspofungín acetátu je Merck a zoznam žiadostí 6 spoločností sa skúma a schvaľuje, menovite Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical a Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical máISO kvalifikácia a spĺňa výrobné normy GMP, zamestnávala domácich a zahraničných odborníkov na syntézu liekov s bohatými skúsenosťami, aby usmerňovali výskum a vývoj spoločnosti.
VÝHODY TECHNOL OGY
●Vysokotlaková katalytická hydrogenácia .Reakcia vysokotlakovej hydrogenolýzy.Kryogénna reakcia (<-78%C)
●Aromatická heterocyklická syntéza
●Reakcia preusporiadania
●Chirálne rozlíšenie
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardova reakcia
Vybavenie
Naše laboratórium má rôzne experimentálne a testovacie zariadenia, ako napríklad: NMR (Bruker 400M), HPLC, chirálna HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, chromatografia, Mikrovlnný syntetizátor, paralelný syntetizátor, diferenciálny skenovací kalorimeter (DSC), elektrónový mikroskop...
tím výskumu a vývoja
Jindun Medical má skupinu profesionálnych pracovníkov výskumu a vývoja a zamestnáva mnohých domácich a zahraničných odborníkov na syntézu liekov, ktorí usmerňujú výskum a vývoj, vďaka čomu je naša syntéza presnejšia a efektívnejšia.
Pomohli sme viacerým špičkovým domácim farmaceutickým spoločnostiam, ako naprHansoh, Hengrui a HEC Pharm.Tu si ukážeme časť z nich.
Prvý prípad prispôsobenia:
Číslo Case: 110351-94-5
Druhý prípad prispôsobenia:
Cas No.: 144848-24-8
Tretí prípad prispôsobenia:
Cas No.: 200636-54-0
1.Prispôsobte nových medziproduktov alebo API.Rovnako ako vyššie uvedené zdieľanie prípadov, zákazníci majú požiadavky na špecifické medziprodukty alebo API a nemôžu nájsť potrebné produkty na trhu, potom im môžeme pomôcť prispôsobiť.
2.Optimalizácia procesov pre staré produkty.Náš tím pomôže optimalizovať a zlepšiť takú výrobu, ktorej reakčná cesta je stará, výrobné náklady sú vysoké a efektivita je nízka.Môžeme poskytnúť úplnú dokumentáciu pre transfer technológií a zlepšovanie procesov, pomôcť zákazníkovi pre efektívnejšiu výrobu.
Od drogových cieľov až po IND vám poskytuje JIN DUN Medicalpersonalizované riešenia výskumu a vývoja na jednom mieste.
JIN DUN Medical trvá na vytvorení tímu so snami, na výrobe dôstojných produktov, precíznych, dôsledných a zo všetkých síl, aby ste boli dôveryhodným partnerom a priateľom zákazníkov!
