4-[4-[(5S)-5-(aminometyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]fenyl]-3-morfolinón hydrochlorid

12. Medziprodukt 4-(4-aminofenyl)-3-morfolinón (1) antikoagulantu rivaroxabanu sa pripravil dvoma spôsobmi: ①Brómbenzén postupne reagoval s etanolamínom a chlóracetylchloridom, čím sa získal 4-benzén Morfolinón sa potom nitroval na redukciu na 1 a celkový výťažok je asi 32 %;②Brómbenzén sa najskôr nitruje a potom reaguje s etanolamínom, čím sa získa 2-(4-nitroanilino)etanol, ktorý sa potom uzavrie chlóracetylchloridom.Redukčnou reakciou sa získa 1 a celkový výťažok je približne 47 %.

Rivaroxaban je nový typ antikoagulancia, ktorý možno priamo užívať perorálne.Priamo inhibuje aktiváciu koagulačného faktora Xa, má jednoznačný antikoagulačný účinok, nevyžaduje nepretržité monitorovanie a má vysokú bezpečnosť.S klinickou aplikáciou rivaroxabanu sa dopyt po rivaroxabane bude postupne zvyšovať.Chemický názov rivaroxabanu je 5-chlór-N-(((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinyl)fenyl)-1,3-oxazolidín-5-yl)metyl -2-tiofénkarboxamid.V súčasnosti sú v literatúre opísané dva spôsoby syntézy a používajú sa oba spôsoby. Medziprodukt 4-(4-aminofenyl)-3-morfolinón.Hoci existujú správy o syntéze 4-(4-aminofenyl)-3-morfolinónu doma aj v zahraničí, je tu pomerne vysoká cena reakčných surovín.Vysoké, náročné na nákup alebo požiadavky na reakčnú operáciu sú príliš vysoké, ťažko uchopiteľné, neprispievajú k ochrane životného prostredia a iným nedostatkom a nespĺňajú požiadavky priemyselnej hromadnej výroby.Optimalizujte kľúčový medziprodukt rivaroxabanu 4-(4-aminofenyl)- Výrobný proces 3-morfolinónu a zníženie ceny surovín určite podporí propagáciu a aplikáciu rivaroxabanu.Neexistuje žiadna správa o syntéze rivaroxabanu v Číne.Sme v rivaroxabane Kľúčový medziprodukt 4-(4-aminofenyl)-3-morfolinón syntetická cesta a technológia boli inovatívne študované.Ako východiskové materiály sú navrhnuté dva brómbenzén a p-nitrobrómbenzén.Procesná cesta.Zamerajte sa na proces cyklizácie 3-morfolinónového kruhu.